化学タイプ
- イリノテカン（カンプトテシン誘導体）の活性代謝物；抗体薬物複合体中のトポイソメラーゼI阻害剤ペイロード
主な特性
- イリノテカンから変換され、UGT1A1酵素によってグルクロン酸抱合されて体外に排泄されます。
- UGT1A1酵素活性の低下（*28/*28、*1/*28、または*1/*6、*6/*6遺伝子型による）はSN-38の代謝を遅らせ、好中球減少症、発熱性好中球減少症、下痢、貧血などの治療関連有害事象（TEAE）のリスクを高めます。
- SGペイロードとして使用した場合、管理可能なTEAE（治療中止率約4～5%、死亡率約1～3%）と、北米、欧州、アジアにおける一貫した安全性が認められています。
- トロポニン2（Trop-2）を発現するがん細胞への標的送達を目的とした、サシツズマブ・ゴビテカン（SG）抗体薬物複合体に結合したペイロード分子。既治療の転移性乳がんにおいて、標準化学療法と比較して無増悪生存期間および全生存期間の改善を可能にする。
用途別分類
- 抗体薬物複合体における細胞毒性ペイロードとして使用される化学物質
- 腫瘍学で使用される化学物質（トポイソメラーゼ阻害剤）
- 転移性トリプルネガティブ乳がんおよびHR陽性/HER2陰性転移性乳がんの治療に使用される化学物質
- [引用1] 転移性乳がん患者におけるサシツズマブ・ゴビテカン：北米、欧州、アジアの患者データに基づく安全性解析, ESMO Open, Volume 11, Issue 4, April 2026, 106905